據報道：中國科學院廣州生物院丁克博士帶領團隊經過近4年的技術攻關，成功設計和合成了芳基炔類和三氮唑苯甲酰胺兩類Bcr-Abl小分子抑制劑。
Bcr-Abl小分子抑制劑伊馬替尼（Imatinib）已在臨床治療慢性粒細胞性白血病（CML）等疾病獲得巨大成功。但由Bcr-Abl突變誘發的臨床耐藥已成為當今腫瘤醫學的重要問題。二代藥物尼洛替尼（Nilotinib）和達沙替尼（Dasatinib）僅能克服部分基因突變引起的耐藥，而對Bcr-Abl T315I這一發生率最高的耐藥突變無效。2012年12月，克服Bcr-Abl T315I耐藥的Ponatinib被美國食品藥品管理局（FDA）批準上市，但其對Bcr-Abl E255K/V等P-Loop區突變效果不佳。
丁克等研究發現，芳基炔類和三氮唑苯甲酰胺兩類化合物在多種激酶、細胞和動物模型中可有效克服Bcr-AblT315I突變誘發的耐藥問題。其中，化合物GZD824可以抑制Bcr-Abl WT及Bcr-Abl T315I等耐藥突變體的激酶活性，并對P-loop區突變(E255K/V)等有效，在多種細胞和動物模型中表現出優異的抗腫瘤活性：針對K562、Ku812等CML腫瘤細胞的IC50為0.2~10nM；針對攜帶Bcr-AblT315I突變體的Ba/F3細胞的IC50約為7nM；在1.0~20.0毫克/千克/天的口服劑量下完全抑制腫瘤生長；且具有較好的安全性指標及優異的藥代動力學性質：大鼠口服生物利用度約為48.7%；體內半衰期T1/2約為8~10小時。
目前，GZD824已被確定為候選藥物，正在進行規范的臨床前評價
